2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Phosphodiesterase (PDE)

Phosphodiesterase (PDE) (磷酸二酯酶)

磷酸二酯酶（PDE）是任何一种能破坏磷酸二酯键的酶。通常，人们所说的磷酸二酯酶是指环核苷酸磷酸二酯酶，这种酶具有重要的临床意义，如下所述。然而，还有许多其他磷酸二酯酶家族，包括磷脂酶 C 和 D、自分泌运动因子、鞘磷脂磷酸二酯酶、DNase、RNase 和限制性内切酶，以及许多特征不明确的小分子磷酸二酯酶。环核苷酸磷酸二酯酶包括一组酶，它们能降解第二信使分子 cAMP 和 cGMP 中的磷酸二酯键。它们调节亚细胞域内环核苷酸信号的定位、持续时间和幅度。因此，PDE 是这些第二信使分子介导的信号转导的重要调节器。

Phosphodiesterase (PDE) is any enzyme that breaks a phosphodiester bond. Usually, people speaking of phosphodiesterase are referring to cyclic nucleotide phosphodiesterases, which have great clinical significance and are described below. However, there are many other families of phosphodiesterases, including phospholipases C and D, autotaxin, sphingomyelin phosphodiesterase, DNases, RNases, and restriction endonucleases, as well as numerous less-well-characterized small-molecule phosphodiesterases. The cyclic nucleotide phosphodiesterases comprise a group of enzymes that degrade the phosphodiester bond in the second messenger molecules cAMP and cGMP. They regulate the localization, duration, and amplitude of cyclic nucleotide signaling within subcellular domains. PDEs are therefore important regulators ofsignal transduction mediated by these second messenger molecules.

Phosphodiesterase (PDE) 亚型特异性产品:

Phosphodiesterase (PDE) Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-139362
    Enpp-1-IN-2 Inhibitor 99.16%
    Enpp-1-IN-2 (Compound C) 是一种有效的 ENPP1 (外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 1)抑制剂，用 TG-mAMP、pNP-TMP 和ATP 方法测定的 IC50 值分别为 0.26、0.48 和 2.0 μM。TG (Tokyo Green)-mAMP：一种新合成的敏感ENPP1 荧光探针。
    Enpp-1-IN-2
  • HY-128879A
    VP3.15 dihydrobromide Inhibitor 98.01%
    VP3.15 dihydrobromide 是高效、口服生物可利用的， CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂，对 PDE7 和 GSK3 作用的 IC50 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 dihydrobromide 具有神经保护和神经修复活性，可用于多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合的研究。
    VP3.15 dihydrobromide
  • HY-122751
    (R)-DNMDP Inhibitor 99.59%
    (R)-DNMDP 是一种有效的选择性癌细胞杀伤剂。(R)-DNMDP，是 DNMDP 的 R 形式，可以直接结合 PDE3A。(R)-DNMDP 比 (S)-DNMDP 对的 HeLa 细胞系的 EC50 低 500 倍。
    (R)-DNMDP
  • HY-P1077A
    CALP1 TFA Activator 99.86%
    CALP1 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM)，与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 TFA 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 TFA 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道，并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 TFA 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
    CALP1 TFA
  • HY-119190
    PF-06445974 Inhibitor 98.23%
    PF-06445974 是一种正电子发射断层扫描 (PET) 化合物，有效作用于 PDE4B，IC50 <1 nM。对 PDE4D、PDE4A 和 PDE4C 的 IC50 值分别为 36、4.7 和 17 nM。PF-06445974 对 PDE4D 具有良好的选择性，出色的脑通透性，在 “冷示踪剂” 研究中能够高水平特异性结合。
    PF-06445974
  • HY-B1294
    Amrinone

    氨力农

    		Inhibitor 98.21%
    Amrinone (Inamrinone) 是一种正性肌力血管扩张剂。Amrinone 是一种选择性磷酸二酯酶 III (phosphodiesterase III) 抑制剂，通过防止环磷酸腺苷分解而增加环磷酸腺苷。Amrinone 也是一种具有口服活性的，非糖苷和非儿茶酚胺的强心剂。
    Amrinone
  • HY-B1505
    Acefylline

    茶碱乙酸

    		Inhibitor 99.96%
    Acefylline 一种黄嘌呤衍生物，是腺苷受体拮抗剂。Acefylline 是蛋白质精氨酸脱亚氨酶 (PAD) 激活剂。Acefylline 也是一种支气管扩张剂和心脏刺激剂，可以抑制大鼠肺 cAMP 磷酸二酯酶同工酶。Acefylline 可以用于哮喘的研究。
    Acefylline
  • HY-19929
    Tanimilast Inhibitor 99.49%
    Tanimilast (CHF-6001)是一种新型高效、选择性磷酸二酯酶4抑制剂(IC50=0.026±0.006 nM)，具有强大的抗炎活性，适合局部肺给药。Tanimilast用于研究阻塞性肺病。
    Tanimilast
  • HY-104028
    BAY 73-6691 Inhibitor 99.84%
    BAY 73-6691 ((R)-BAY 73-6691) 是一种有效的，可透过血脑屏障的选择性 PDE9A 抑制剂。
    BAY 73-6691
  • HY-136350
    BRD9500 Modulator 99.46%
    BRD9500 是一种有效的，具有口服活性的磷酸二酯酶 3 (PDE3) 抑制剂，对 PDE3A 和 PDE3B 的 IC50 分别为 10 和 27 nM。具有抗肿瘤活性。
    BRD9500
  • HY-145320
    TMX-4113 Inhibitor 99.08%
    TMX-4113 是磷酸二酯酶 6D (PDE6D) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α) 的降解剂。TMX-4113 可用于癌症研究。
    TMX-4113
  • HY-112831
    Osoresnontrine Inhibitor 99.88%
    Osoresnontrine (BI-409306) 是一种有效的，选择性的 PDE9A 抑制剂，IC50 值为 52 nM，对其他 PDE 的活性较弱，包括 PDE1A (IC50，1.4 µM)，PDE1C (IC50，1.0 µM)，PDE2A，PDE3A，PDE4B，PDE5A，PDE6AB，PDE7A 和 PDE10A (IC50 > 10 μM)；Osoresnontrine 可用于中枢神经系统障碍疾病中提高记忆力的研究。
    Osoresnontrine
  • HY-153335
    Enpp-1-IN-16 Inhibitor 99.11%
    Enpp-1-IN-16 (化合物 54) 是一种 ENPP1 抑制剂。Enpp-1-IN-16 有研究癌症的潜力，尤其是在 ENPP1 高表达或胞质 DNA 水平升高的情况下。Enpp-1-IN-16 还可用于 ENPP1 介导的其他疾病，如细菌或病毒感染、胰岛素抵抗和 II 型糖尿病、软骨钙质沉着症和骨关节炎、焦磷酸钙沉积障碍 (CPPD)、低磷酸酯酶症和软组织钙化障碍等。
    Enpp-1-IN-16
  • HY-B1639
    Enoximone

    烯氟酮

    		Inhibitor 99.91%
    Enoximone 是一种正性肌力血管舒张剂，也是一种选择性的，具有口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE3) 抑制剂，IC50 为 5.9 μM。Enoximone 通过抑制 cGMP 抑制的 PDE 来诱导血管舒张并增加细胞内 cAMP 水平。Enoximone 还表现出 PDE4 抑制作用，对心肌 PDE4A 的 IC50 为 21.1 μM。Enoximone 可用于充血性心力衰竭的研究，并具有支气管扩张，抗哮喘和抗炎作用。
    Enoximone
  • HY-15297
    Vesnarinone

    维司力农

    		Inhibitor 98.58%
    Vesnarinone (OPC-8212) 是一种具有口服活性的 phosphodiesterase 3 (PDE3) 抑制剂。Vesnarinone 可增加钙通量，减少钾通量。Vesnarinone 具有剂量依赖性的正性肌力活性，可用于心力衰竭的研究。
    Vesnarinone
  • HY-18253
    Udenafil

    乌地那非

    		Inhibitor 99.67%
    Udenafil (DA8159) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂。Udenafil 还抑制 cGMP 水解，并可用于勃起功能障碍的研究。
    Udenafil
  • HY-135746
    OR-1896 Inhibitor 99.03%
    OR-1896 是 Levosimendan 的活性长寿代谢产物。OR-1896 是一种高选择性磷酸二酯酶 (PDE III) 抑制剂，是一种功能强大的血管扩张剂。OR-1896 可以打开 ATP 敏感的 K+ 通道，并具有 Ca2+ 致敏作用。OR-1896 可减轻心肌细胞的凋亡，心脏重塑和心肌炎症。
    OR-1896
  • HY-103050
    ML-030 Inhibitor 99.50%
    ML-030 是一种有效的 PDE4 抑制剂，对 PDE4A，PDE4A1，PDE4B1，PDE4B2，PDE4C1 和 PDE4D2 的 IC50 值分别为 6.7 nM，12.9 nM，48.2 nM，37.2 nM，452 nM 和 49.2 nM。
    ML-030
  • HY-B1742
    Proxyphylline

    羟丙茶碱

    		99.93%
    Proxyphylline 是一种甲基黄嘌呤衍生物，作为心脏活化剂，血管扩张剂和支气管扩张剂使用。
    Proxyphylline
  • HY-123210
    Lodenafil Inhibitor 99.81%
    Lodenafil (Hydroxyhomosildenafil) 是有效的磷酸二酯酶 5 型 (PDE5) 抑制剂，可用于研究勃起功能障碍。
    Lodenafil
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Phosphodiesterase (PDE) Isoform Comparison

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z