2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Phosphodiesterase (PDE)

Phosphodiesterase (PDE) (磷酸二酯酶)

Phosphodiesterase (PDE) is any enzyme that breaks a phosphodiester bond. Usually, people speaking of phosphodiesterase are referring to cyclic nucleotide phosphodiesterases, which have great clinical significance and are described below. However, there are many other families of phosphodiesterases, including phospholipases C and D, autotaxin, sphingomyelin phosphodiesterase, DNases, RNases, and restriction endonucleases, as well as numerous less-well-characterized small-molecule phosphodiesterases. The cyclic nucleotide phosphodiesterases comprise a group of enzymes that degrade the phosphodiester bond in the second messenger molecules cAMP and cGMP. They regulate the localization, duration, and amplitude of cyclic nucleotide signaling within subcellular domains. PDEs are therefore important regulators ofsignal transduction mediated by these second messenger molecules.

Phosphodiesterase (PDE) 亚型特异性产品:

Phosphodiesterase (PDE) Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-14550
    TP-10 Inhibitor 99.88%
    TP-10 是一个选择性的 PDE10A 抑制剂，其 IC50 值为 0.8 nM。TP-10 具有抗氧化活性，对 DPPH 和 CUPRAC 的 IC50 值分别为 31.72 和 16.04 μg/ml。TP-10 可用于神经疾病的研究。
    TP-10
  • HY-14930
    Mirodenafil

    米罗那非

    		Inhibitor 99.70%
    Mirodenafil (SK3530) 是一种口服有效、可逆的、选择性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的抑制剂。Mirodenafil 是一种糖皮质激素受体 (GR) 的调节剂。Mirodenafil 通过下调 Dkk1 的表达，激活 Wnt/β-catenin 信号通路。Mirodenafil 可用于研究勃起功能障碍 (ED)、阿尔茨海默病 (AD) 和系统性硬化症 (SSc)。
    Mirodenafil
  • HY-119372
    TDP1 Inhibitor-1 Inhibitor 99.81%
    TDP1 Inhibitor-1 是一种酪酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP1) 有效抑制剂，IC50 值为 7 μM。
    TDP1 Inhibitor-1
  • HY-136350
    BRD9500 Modulator 99.46%
    BRD9500 是一种有效的，具有口服活性的磷酸二酯酶 3 (PDE3) 抑制剂，对 PDE3A 和 PDE3B 的 IC50 分别为 10 和 27 nM。具有抗肿瘤活性。
    BRD9500
  • HY-B1639
    Enoximone

    烯氟酮

    		Inhibitor 98.07%
    Enoximone 是一种正性肌力血管舒张剂，也是一种选择性的，具有口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE3) 抑制剂，IC50 为 5.9 μM。Enoximone 通过抑制 cGMP 抑制的 PDE 来诱导血管舒张并增加细胞内 cAMP 水平。Enoximone 还表现出 PDE4 抑制作用，对心肌 PDE4A 的 IC50 为 21.1 μM。Enoximone 可用于充血性心力衰竭的研究，并具有支气管扩张，抗哮喘和抗炎作用。
    Enoximone
  • HY-100530C
    Sp-cAMPS sodium salt Inhibitor 99.45%
    Sp-cAMPS sodium salt，一种 cAMP 类似物，是一种依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 的有效激活剂。Sp-cAMPS sodium salt 还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (PDE3A) 抑制剂，Ki 为 47.6 µM。Sp-cAMPS sodium salt 以 EC50 为 40 μM 来结合 PDE10 GAF 域。
    Sp-cAMPS sodium salt
  • HY-B0051
    Carbazeran

    卡巴折伦

    		Inhibitor 98.31%
    Carbazeran 是一种有效的磷酸二酯酶抑制剂，是醛氧化酶底物。Carbazeran 可用于代谢疾病的研究。
    Carbazeran
  • HY-100639
    Roflumilast N-oxide

    罗氟司特N-氧化物

    		Inhibitor 99.54%
    Roflumilast N-oxide 是一个 PDE 4 型抑制剂。
    Roflumilast N-oxide
  • HY-123210
    Lodenafil Inhibitor 99.81%
    Lodenafil (Hydroxyhomosildenafil) 是有效的磷酸二酯酶 5 型 (PDE5) 抑制剂，可用于研究勃起功能障碍。
    Lodenafil
  • HY-18253
    Udenafil

    乌地那非

    		Inhibitor 99.67%
    Udenafil (DA8159) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂。Udenafil 还抑制 cGMP 水解，并可用于勃起功能障碍的研究。
    Udenafil
  • HY-103493
    TAK-915 Inhibitor 99.74%
    TAK-915 是一种有效的，选择性的，可透过血脑屏障和口服活性的 PDE2A 抑制剂，IC50 为 0.61 nM。TAK-915 对 PDE2A 的选择性是 PDE1A 的 4100 倍以上。TAK-915 可用于神经精神疾病和神经退行性疾病的研究。
    TAK-915
  • HY-114303
    CM-675 Inhibitor 99.45%
    CM-675 是磷酸二酯酶 5 (PDE5)和I类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1) 的选择性抑制剂，其对 PDE5 和 HDAC1 的IC50 值分别为114 nM 和673 nM。CM-675 可用于阿尔兹海默症的研究。
    CM-675
  • HY-136569
    DSR-141562 Inhibitor 99.98%
    DSR-141562 是一种新型的，具有口服活性的、可通透血脑屏障的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。DSR-141562 对人 PDE1B 具有优先选择性，IC50 为 43.9 nM，人 PDE1A 和 1C 的 IC50 值分别为 97.6 nM 和 431.8 nM。DSR-141562 用于精神分裂症相关症状及认知障碍的相关研究。
    DSR-141562
  • HY-145320
    TMX-4113 Inhibitor 98.66%
    TMX-4113 是磷酸二酯酶 6D (PDE6D) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α) 的降解剂。TMX-4113 可用于癌症研究。
    TMX-4113
  • HY-P1077A
    CALP1 TFA Activator 98.30%
    CALP1 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM)，与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 TFA 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 TFA 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道，并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 TFA 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
    CALP1 TFA
  • HY-119190
    PF-06445974 Inhibitor 98.23%
    PF-06445974 是一种正电子发射断层扫描 (PET) 化合物，有效作用于 PDE4B，IC50 <1 nM。对 PDE4D、PDE4A 和 PDE4C 的 IC50 值分别为 36、4.7 和 17 nM。PF-06445974 对 PDE4D 具有良好的选择性，出色的脑通透性，在 “冷示踪剂” 研究中能够高水平特异性结合。
    PF-06445974
  • HY-106003
    GSK356278 Inhibitor 99.82%
    GSK356278 是一种有效，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对人 PDE4A，PDE4B 和 PDE4D 的 pIC50 值分别为 8.6、8.8 和 8.7。GSK356278 具有抗炎活性，并具有抗焦虑和增强认知的作用。
    GSK356278
  • HY-B1742
    Proxyphylline

    羟丙茶碱

    		99.93%
    Proxyphylline 是一种甲基黄嘌呤衍生物，作为心脏活化剂，血管扩张剂和支气管扩张剂使用。
    Proxyphylline
  • HY-139362
    Enpp-1-IN-2 Inhibitor 99.16%
    Enpp-1-IN-2 (Compound C) 是一种有效的 ENPP1 (外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 1)抑制剂，用 TG-mAMP、pNP-TMP 和ATP 方法测定的 IC50 值分别为 0.26、0.48 和 2.0 μM。TG (Tokyo Green)-mAMP：一种新合成的敏感ENPP1 荧光探针。
    Enpp-1-IN-2
  • HY-B0327
    Irsogladine

    伊索拉定

    		Inhibitor 99.97%
    Irsogladine是PDE4抑制剂和毒蕈碱乙酰胆碱受体结合剂。
    Irsogladine
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Phosphodiesterase (PDE) Isoform Comparison

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